卡培他滨（capecitabine, CAP）是干扰核酸生物合成的抗代谢药物，为胸苷酸合酶（thymidylate synthase，TS）抑制药，是氟尿嘧啶（fluorouracil，5-fu）经化学结构改造而成的前体药物，含有氨甲酸酯结构，能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收。
卡培他滨的抗癌机制
CAP 是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物，可在肿瘤组织内被选择性激活，而产生高浓度的活性细胞毒物质，从而减轻副作用，并使抗癌活性最大化。又因本身不显示生物活性，避免了口服 5-FU 引起的诸多不良反应。
5-FU 于体内被代谢为一磷酸氟代脱氧尿苷和三磷酸氟尿苷，前者与亚叶酸形成复合物，抑制胸苷合成的限速酶——胸苷酸合成酶；后者作为错误核苷酸进入 RNA，干扰 RNA 合成和功能，达到抗肿瘤效应。
CAP 作为前体药物有很好的靶向性，在肿瘤组织部位有更高的活性和浓度。浓集于肿瘤组织内的 CAP 迅速释放出 5-FU，继之分解出抗肿瘤活性物质，显著减少 5-FU 对患者的不良反应，提高耐受性，达到预期的治疗效果。
治疗的效果
胰腺癌的恶性程度高，死亡率接近发病率，晚期胰腺癌预后更差，未予治疗的晚期胰腺癌患者生存期仅 2-4 个月[1]。
20 世纪 90 年代以来，晚期胰腺癌的标准一线化疗药物为卡培他滨，客观有效率低（5.4%～10%），经过治疗的患者中位生存期约 4～6 个月[2]。
虽然卡培西滨已作为胰腺癌化疗的金标准药物，但疗效并不理想。近几年报道的前瞻性临床研究结果显示新的联合化疗方案同常规的化疗药吉西他滨（Gemcitabine，GEM）相比，无论在化疗有效率还是总生存期都有显著提高，改变了晚期胰腺癌的药物治疗标准。
用途及方案
新辅助治疗（可切除或交界性可切除）
新辅助治疗方案的证据是有限的，因此医生可能会鼓励患者参加临床试验，治疗方案很少选择卡培他滨。
辅助治疗
有研究支持吉西他滨联合卡培他滨优于吉西他滨单药的结论。吉西他滨为基础的化疗，一般多与 5-FU 为基础的化放疗联合序贯应用。
治疗方案选择包括：
- 吉西他滨 ＋ 卡培他滨；
- 卡培他滨单药。
局部进展期胰腺癌的一线治疗
对于适合的局部晚期患者，根据全身状态情况，可以考虑在放疗前（放化疗或立体定向放疗）给予单药或联合化疗作为初始治疗。
在放化疗开始前需要对患者血液学和非血液学毒性是否已经恢复进行评价。对一般情况好的患者可接受的化疗方案包括：
对一般情况差的患者可接受的单药化疗方案包括：卡培他滨
远处转移性胰腺癌的一线治疗
对一般状态好的患者，可选择的方案有：
对一般情况差的患者，一般采用卡培他滨单药方案治疗。
卡培他滨（证据级别 2B）
局部进展期 ／ 远处转移性胰腺癌的二线治疗
对于一般状态好的患者，如果以前接受过吉西他滨为基础的治疗，可选择的方案有：
- 卡培他滨 ／ 奥沙利铂
- 卡培他滨
对于一般状态好的患者，如果以前接受过氟尿嘧啶为基础的治疗，则不考虑卡培他滨；
对于一般情况差的患者，一般采用卡培他滨单药方案治疗。
复发性胰腺癌
术后辅助化疗后一般情况好的复发患者，医生一般会根据辅助化疗结束的时间，选择以 5-FU 为基础或以吉西他滨为基础的化疗方案。
- 如果初始治疗结束后 ≥6 个月复发，医生可能选择重复使用原方案，或使用其他方案。
- 如果初始治疗结束后 ＜6 个月复发，医生可能选择的方案包括：
- 如果之前给予了 5-FU 为基础的化疗方案，可改用吉西他滨为基础的治疗方案；
- 如果之前给予了吉西他滨为基础的化疗方案，可改用 5-FU 为基础的治疗方案。
化放疗：5-FU（卡培他滨，持续注射 5-FU）＋ 同步放疗（首选）。
副作用
卡培他滨片副作用主要为消化系统、皮肤、神经系统、心血管系统副作用：
参考文献 共 2 篇
[1] 黄镜,吕潇.晚期胰腺癌化疗的新突破和启示[J].中国医刊, 2013. 6(6): 第11-13页.