一文了解:抗精神病药物大盘点
目前有两类抗精神病药物,对精神分裂症阳性症状、激越兴奋症状疗效确切,维持药物治疗可降低精神分裂症的复发率和再住院率。
这两类抗精神病药物即第一代抗精神病药物和第二代抗精神病药物。
第一代抗精神病药物
第一代抗精神病药物(典型抗精神病药物)主要作用于中枢 D2 受体的抗精神病药物,包括:
- 吩噻嗪类氯丙嗪 (chlorpromazine)、硫利达嗪 (thioridazine)、奋乃静 (perphenazine)、氟奋乃静 (fluphenazine) 等;
- 硫杂蒽类的氯哌噻吨 (clopenthixol) 及长效针剂、三氟噻吨 (flupenthixol) 及长效针剂、氯普噻吨 (chlorprothixene) 等;
- 丁酰苯类氟哌啶醇 (haloperidol) 及长效剂、五氟利多 (penfluridol)等;
- 苯甲酰胺类舒必利 (sulpiride) 等,主要治疗各种精神病性症状,治疗精神分裂症阳性症状有效且安全。
常用药物有:
- 氯丙嗪 (chlorpromazine),适用于治疗以阳性症状为主要的患者,急性期有效治疗剂量 200~600mg/天,恢复期巩固治疗原有效剂量,维持期可酌情减至 200mg/天。主要不良反应有过度镇静、中枢和外周的抗胆碱能样作用、明显的心血管反应和致痉挛作用等。
- 奋乃静 (perphenazine),起始剂量 4~6mg/天,常用临床有效剂量为 20~60mg/天,主要不良反应为锥体外系不良反应,对躯体器官系统影响较小。
- 氟哌啶醇 (haloperidol),肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好,对阴性症状及办法的抑郁症状疗效不确切。有效治疗剂量 6~20mg/天,维持治疗量 2~6mg/天。主要不良反应为锥体外系不良反应,对躯体器官系统影响较小,但可引发心脏传导阻滞。
- 舒必利 (sulpiride),该药低剂量 200~600mg/天有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量可高于 1000mg/天。主要不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高、锥体外系不良反应,心电图改变和一过性丙氨酸氨基转移酶升高。
第二代抗精神病药物
第二代抗精神病药物(非典型抗精神病药物)对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性,包括氯氮平 (clozapine)、利培酮 (risperidone)、奥氮平 (olanzapine)、喹硫平 (quetiapine)、齐拉西酮 (ziprasidone)、阿立哌唑 (aripiprazole)等。
常用药物有:
- 氯氮平 (clozapine) 用于难治性精神分裂症、出现严重迟发型运动障碍的精神分裂症患者、易出现锥体外系不良反应的患者等。治疗剂量 200~600mg/天。不良反应有过度镇静、流涎、中枢或者外周抗胆碱能作用、心血管系统影响(如心动过速)、体重增加、白细胞减少和粒细胞降低、癫痫发作等。如过量中毒,可出现意识障碍、心动过速、低血压、严重心律失常、抗胆碱能症状。口服超过2g可引起心肺衰竭导致死亡。
- 利培酮 (risperidone) 常用剂量 2~6mg/天,主要不良反应为与剂量相关的锥体外系不良反应、血泌乳素水平升高、镇静、头晕等。
- 奥氮平 (olanzapine) 常用剂量 5~20mg/天,常见不良反应有短暂的镇静、体位性低血压、体重增加等。
- 喹硫平 (quetiapine) 治疗精神分裂症时 150~750mg/天,治疗急性双相躁狂时 400~800mg/天,主要不良反应有嗜睡、头晕和体位性低血压。
- 齐拉西酮 (ziprasidone) 急性期精神分裂症治疗剂量 80~160mg/天,分两次与食物同服,慢性患者或预防复发维持治疗剂量为 40~160mg/天。主要不良反应为嗜睡、头晕、恶心、头重脚轻,偶有心动过速、体位性低血压和便秘。
- 阿立哌唑 (aripiprazole) 起始剂量 10~15mg/天,每天 1 次用药。治疗有效剂量为 10~30mg/天。常见不良反应有头痛、困倦、兴奋、焦虑、静坐不能、消化不良、恶心等。
- 氨磺必利 (Amisulpride) 推荐剂量为 400~800mg/天,不良反应有锥体外系不良反应、便秘、恶心、泌乳素升高、低血压等。
- 帕利哌酮 (paliperidone) 治疗剂量 3~12mg/天,推荐 6mg/天起始,每天1次清晨以正片吞服。常见的不良反应是静坐不能、锥体外系不良反应、泌乳素升高。
小结
第一代抗精神药物存在诸多局限,如不能改善认知功能、对原发的阴性症状疗效小、30% 的患者阳性症状不能有效缓解、引发锥体外系不良反应和迟发型运动障碍的比例较高、药物对患者的社会功能和自我照料能力的改善作用较小。
第二代抗精神病药物对精神分裂症的多维症状有广谱疗效,而且较少发生锥体外系不良反应和泌乳素升高,提高了患者的服药依从性,促使患者回归社会。
因此,目前一般首先选择第二代抗精神病药物,但是第二代药物费用远高于第一代抗精神病药物的费用,选择时要综合患者症状、年龄、躯体情况及家庭经济状况而选择合适的药物。
更新于 2021-09-16